Акампросат

Лекарство Акампросат предназначено для лечения алкогольной зависимости в комплексе с психотерапией или как самостоятельное средство. Известен на фармакологическом рынке как Acamprosate или Acamprosate calcium, непатентованное название звучит как N-acetyl homotaurine. Помогают уменьшить признаки абстиненции, провоцируют непереносимость алкоголя. В настоящее время не используются и не продаются в аптеках России, так как не включены в реестр лекарственных средств РФ.

Фармакотерапевтическая группа

Акампросат относится к лекарствам с содержанием акампросата кальция и предназначен для лечения хронических форм алкоголизма. Выпускается в форме таблеток для приема внутрь, имеющих округлую, слегка выпуклую форму. Покрыты кишечнорастворимой оболочкой белого цвета. По одной грани гладкие, на другой имеется надпись 333.

В состав каждой таблетки входят:

• активное вещество ацетилгомотауринат кальция 333 мг (равноценно 300 мг акампросата);
• кросповидон;
• целлюлоза;
• силикаты и стеараты магния;
• крахмал;
• коллоидный кремнезем дегидратированный;
• тальк;
• краситель.

Упаковывается препарат по 12 таблеток в пластиковый блистер с мембраной из металлизированной пленки. В картонную коробку помещают 7 таких блистеров вместе с подробной инструкцией по использованию.

Фармакология

По фармакологической принадлежности Акампросат относится к нейропротекторам и регуляторам синтеза нейротрансмиттеров. При курсовом приеме средство уменьшает тягу к спиртным напиткам, повышает устойчивость к психогенным факторам зависимости. Также средство провоцирует состояние, при котором алкоголь становится для человека токсичным. Именно на этом и основано терапевтическое действие Акампросата при алкоголизме.

Фармакодинамика

В лечении алкоголизма основные проблемы возникают из-за чрезмерной активности nmda рецептора, который после отказа от спиртного провоцирует выбросы чрезмерных количеств нейротрансмиттеров. Действующее вещество Акампросата блокирует избыточный синтез таких веществ и положительно действует на состояние алкоголика:

• регулирует возбуждение и торможение в центральной нервной системе;
• защищает клетки головного мозга от повреждений;
• снижает интенсивную тягу к спиртному на начальном этапе отказа от него;
• снижает интенсивность асбтинентного синдрома.

Кроме того, активное соединение препарата блокирует выработку ацетальдегиддегидрогеназы — печеночного фермента, которые помогает организму разрушить токсичный метаболит этанола ацетальдегид. В результате приема даже небольшой дозы спиртного у пациента возникают симптомы острой алкогольной интоксикации с латентным периодом не больше получаса. Продолжаются они несколько часов, однако этого бывает достаточно для того, чтобы зависимый стал воспринимать алкоголь не как источник удовольствия, а как угрозу жизни и здоровью.

Фармакокинетика

После приема внутрь активное вещество Акампросата медленно всасывается в ЖКТ. При однократном приеме концентрация соединения в крови достигает максимума через 5 часов. При курсовом приеме согласно инструкции достижение максимальной концентрации в крови наступает немного раньше.

Биодоступность препарата составляет не больше 10%. При одновременном приеме с едой уменьшается доля усвояемого активного соединения Акампросата. Для поддержания достаточной концентрации в крови лекарство рекомендуется принимать после приема пищи с достаточным количеством жидкости.

Выведение активного вещества Акампросата занимает достаточно времени: 50% от усвоенной дозы выводится через 20 часов. Большая часть его выводится почками в неизменном виде.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пол пациента не оказывает выраженного влияния на степень усвоения и скорость выведения действующего вещества Акампросата.

Степень усвоения активного вещества, его распределение и интенсивность выведения у людей пожилого и молодого возраста изучены недостаточно.

У пациентов с выраженными нарушениями работы почек замедляется выведение активного вещества препарата. При назначении Акампросата пациентам с уменьшением клиренса креатинина ниже 30 мл/мин лекарство может быть опасным для жизни. Пациентам, у которых клиренс креатинина находится в диапазоне от 30 до 50 мл/мин корректируют дозу препарата.

Действующие вещества Акампросата не обладают гепатопротекторными свойствами, не метаболизируются в печени и не выводятся через пищеварительный тракт. Поэтому лекарство можно использовать пациентам с легкими нарушениями функций гепатобилиарного тракта.

Показания к применению

Официальная инструкция по применению Акампросата рекомендует средство как вспомогательный элемент психотерапии алкоголизма, например, в сочетании с наркоманией и токсикоманией. Однако наркологи советуют принимать его пациентам в период лечения алкогольной зависимости для снижения тяги к спиртном и формирования отвращения к нему. Также применение лекарства возможно как профилактика срывов при терапии в группах анонимных алкоголиков. В любом случае перед назначением Акампросата инструкция рекомендует убедиться в том, что алкоголик добровольно решился на избавление от зависимости.

Противопоказания и ограничения

Противопоказаниями к использованию таблеток Акампросат могут стать заболевания и состояния, которые препятствуют усвоению или выведению активного вещества, или осложняются при его поступлении в организм. К ним относятся:

• непереносимость действующего или вспомогательного компонента таблеток;
• острые и хронические заболевания почек со снижением клиренса креатинина ниже 30 мл/мин;
• тяжелые патологии печени;
• желудочно-кишечные заболевания в стадии обострения;
• эндокринные заболевания — гипотиреоз, сахарный диабет и другие.

Из-за недостаточной изученности действия Акампросата на организм детей и пожилых людей не рекомендуется назначать препарат пациентам моложе 18 лет и старше 65 лет.

Из-за недостаточной изученности активного вещества Акампросата на развивающийся плод не рекомендуется назначать лекарство беременным женщинам.

Из-за способности активного вещества таблеток проникать в грудное молоко Акампросат не назначают пациенткам, вскармливающим грудью младенцев.

Так как при совмещении Акампросата с алкоголем появляются признаки острой интоксикации последним, не рекомендуется начинать прием в состоянии алкогольного опьянения. Необходимо выдержать срок не меньше суток после приема последней дозы спиртного перед началом терапии.

Режим дозирования

Дозировка таблеток Акампросат рассчитывается исходя из массы тела:

• пациентам с весом <60 кг рекомендуется трехкратный прием средства — утром 2 таблетки, днем и вечером по одной таблетке, суточная доза не должна превышать 4 таблеток;
• пациентам с весом >60 кг рекомендуется трехкратный прием препарата — утром, днем и вечером по 2 таблетки, суточная доза не должна превышать 6 таблеток.

Принимать таблетки рекомендуется с достаточным количеством жидкости во время или спустя 1-2 часа после еды. Запивать таблетки можно водой или любым безалкогольным напитком.

Положительная динамика возможна только при продолжительном курсовом приеме. Рекомендуемая длительность лечения составляет 12 месяцев.

Побочные действия

При курсовом приеме таблеток Акампросат возможно появления побочных эффектов со стороны многих внутренних органов и систем. Наиболее распространенными негативными последствиями терапии этим лекарством инструкция называет:

• нарушения функций органов пищеварения в форме диспепсии (тошноты, рвоты, отрыжки), нарушения стула (диареи или запора), снижении аппетита, метеоризма, кишечных колик;
• нарушения функций ЦНС в виде сонливости, повышенной утомляемости, головокружении, головной боли и переменами в настроении (от апатии до состояния чрезмерной возбужденности), редко пациентов беспокоят неврозы, депрессии, судороги;
• нарушения функций сердца и сосудов в виде нарушений сердечного ритма, снижения артериального давления;
• нарушения функций дыхательной системы в виде одышки, приступов астмы, кашля, обострения фарингита, ринита и бронхита, появление частых носовых кровотечений;
• со стороны почек побочные эффекты проявляются в виде задержки мочеиспускания, уменьшения выделяемой мочи, почечных отеков;
• нарушения функций половой системы в форме снижения либидо, сексуальных дисфункций, метроррагий у женщин;
• нарушения со стороны эндокринной системы — появление признаков гипотиреоза, снижение толерантности к глюкозе, рост показателей щелочной фосфатазы, лактадегидрогеназы и креатинина в крови;
• нарушения функций опорно-двигательного аппарата в форме хронических болей в суставах и мышцах;
• неврологические нарушения — мушки и двоение в глазах, тинитус (шум в ушах), периодическое преходящее снижение слуха.

При непереносимости отдельных компонентов таблеток Акампросат возможно появление аллергических реакций в виде зудящих высыпаний на коже, отека гортани, повышенной светочувствительности глаз.

Взаимодействие

О случаях лекарственного взаимодействия инструкция не сообщает. Однако в ней говорится, что препарат не влияет на фармакокинетику других лекарств. При необходимости его можно совмещать с дополнительными терапевтическими средствами без корректировки доза.

При необходимости использовать таблетки Акампросат совместно с антацидными средствами (Алмагель, Смекта и их аналоги) рекомендуется выпивать их за час до приема обволакивающих препаратов, или спустя 3-4 часа после. При одновременном приеме или приеме с недостаточно длинными промежутками всасываемость активного вещества Акампросата снижается.

Препарат несовместим с лекарствами, в состав которых входит этиловый спирт.

Передозировка

При повышении уровня ацетилгомотаурината кальция выше максимальных рекомендуемых доз усиливаются побочные эффекты. Особенно интенсивно проявляются нарушения со стороны ЖКТ. Для устранения симптомов передозировки рекомендуется симптоматическое лечение. Госпитализация показана в случае усиление неврологической, сердечной и почечной симптоматики. Специфического антитода у Акампросата нет.

Меры предосторожности

Так как у трети принимавших Акампросат пациентов имели место побочные эффекты, реакции несовместимости и другие нежелательные явления, в первые недели после его назначения необходимо тщательно отслеживать самочувствие больного и функциональность систем организма. Необходимо сообщать врачу об ухудшении самочувствия, а также периодически контролировать уровень гормонов щитовидной железы.

Влияние на управление транспортным средством

Среди побочных действий Акампросата указаны неврологические нарушения, которые могут помешать безопасному управлению транспортными средствами и сложными механизмами:

• двоение в глазах;
• мушки;
• головокружение;
• сонливость;
• заторможенность реакций.

Поэтому его не рекомендуется назначать пациентам, управляющим автомобилями или работающими на должностях, требующих быстрой реакции. При острой необходимости в первые недели терапии можно отказаться от вождения.

Совместимость с алкоголем

Действующее вещество таблеток Акампросат при взаимодействии с алкоголем провоцирует симптомы сильного алкогольного отравления. Доза этанола при этом не играет роли: пациенту достаточно выпить небольшое количество, например, сиропа от кашля со спиртом, чтобы у него появились:

• интенсивные головные боли;
• головокружение и дезориентация;
• тошнота и рвота;
• тахикардия и страх смерти.

Начинать прием лекарства рекомендуется после того, как из организма будут выведены продукты метаболизма алкоголя, то есть не раньше, чем через сутки после приема последней дозы. Во время курсовой терапии необходимо отказаться от употребления спиртного и лекарств, содержащих этиловый спирт.

Как хранить

Хранить таблетки Акампросат рекомендуется в оригинальной картонной коробке в местах с постоянной температурой в диапазоне от 18 до 25°C. Необходимо защищать их от попадания прямых солнечных лучей, агрессивных химических веществ и влаги, а также обеспечить недоступность лекарства для детей и домашних питомцев. При соблюдении этих мер таблетки сохраняют эффективность 3 года с даты выпуска.

Условия продажи в аптеках

Акампросат назначает врач психотерапевт или нарколог, поэтому купить их в аптеке можно только по рецепту. Однако в России Акампросат невозможно приобрести даже под заказ, так как он не входит в реестр лекарств, разрешенных к использованию и продаже на территории РФ. При острой необходимости купить это средство можно воспользоваться помощью посредников и заказать его у зарубежных поставщиков.

Аналоги

Существует две категории аналогов Акампросата — синонимы, то есть совпадающие по составу лекарства, и простые аналоги, которые имеют другой состав и формы выпуска, но оказывают схожее действие. К первым относятся препараты Кампрал и Аотал, а также дженерик Акампрол производства Индии, однако в России они недоступны так же, как Акампросат.

При необходимости заменить Акампросат доступными в РФ препаратами, можно использовать таблетки Тетурам с действующим веществом дисульфирам, или капли Мидзо с действующим веществом цианамид. Оба эти лекарства доступны в продаже в российских аптеках и действуют сходим с Акампросатом образом.

 

Отзывы врачей и принимавших препарат пациентов

Практически все отзывы о Акампросате окрашены позитивно. Лекарство вызывает доверие у врачей и пациентов. Об этом свидетельствуют отзывы, которые моно найти на форумах.

Евгений Г., врач нарколог, г. Москва

Акампросат производится в Германии и отличается чистым составом. Несмотря на большой список побочных эффектов, проявляются они сравнительно редко, а противопоказаний у него меньше, чем у отечественных аналогов. Жаль, что он недоступен в наших аптеках: эффект от его применения хороший, а сроки терапии меньше, чем при использовании препаратов дисульфирама.

Наталия Е., врач психотерапевт, г. Екатеринбург

Акампросат — дорогое, но очень хорошее лекарство. В группе анонимных алкоголиков, которую я курирую, только два человека смогли заказать его с зарубежных сайтов. Их динамика радует куда больше, чем у тех, кто держится исключительно на мотивации.

Михаил Ж., 38 лет, г. Санкт-Петербург

Я алкоголик со стажем и слабой мотивацией к трезвости. Акампросат посоветовал мой нарколог. Пришлось заказывать его в Германии, у нас в аптеках его нет. Цена, конечно, высоковата для зависимых из России, но работают таблетки на ура. Стало меньше тянуть к выпивке, даже когда кодировка закончилась. Принимаю уже полгода, срывов пока нет.

Павел Т., 41 год, г. Тверь

Дорогое, но очень сильное лекарство. Достаю его через знакомых в Финляндии, у нас его нет и заказать в аптеках нельзя. Уже почти завершил курс, 9 месяцев не пью, а раньше был запойным. Переносятся таблетки нормально, если не считать того, что первую неделю меня постоянно мутило за рулем. Потом все прошло.